Liberación modificada de fármacos a partir de matrices poliméricas biodegradables

Abstract

Se prepararon6 lotes de comprimidos con forma de cilindro plano mediante mezclado directo, de los cuales ECLI01, ECLXI02, ECLPECI03fueron cargados con ibuprofeno al 10% (m/m), y PCL1,PECLX2y PECLPEC3fueron preparados como placebos para utilizarse como blancos con el fin de realizar pruebas de cinética de liberación. Las mezclas obtenidas se comprimieron por medio de una tableteadora excéntrica para formar tabletas de 50 mg aproximadamente. Las tabletas obtenidas se caracterizaron en cuanto a medidas geométricas, variación de peso, friabilidad, grado hinchamiento y cinética de liberación. Las medidas geométricas fueron de 5.7mm de diámetro y 1.6 mm de altura, mientras que los pesos de las tabletas obtenidas fueron de entre 50 y 70 mg. Todos los lotes de tabletas obtenidas presentaron una pérdida de peso inferior al 1% en la prueba de friabilidad, excepto la formulaciónECLPECI03, el cual presentó una pérdida del 2.4 %. La prueba de hinchamiento demostró que las tabletas obtenidas presentan un porcentaje de hinchamiento mínimo, siendo de 1.2 % para el lote ECLI01. Para los demás lotes no fue posible determinar el grado de hinchamiento, ya que a medida que pasaba el tiempo presentaron pérdida de peso, esto debido a desintegración parcial de las tabletas. Las cinéticas de libración de ibuprofeno (37ºC, 50 rpm y pH 7.2), presentaron porcentajes de 12 %, 16% y 21 %, para ECLI01, ECLXI02 yECLPECI03, respectivamente, a las 3 horas de iniciada la prueba. Los lotes ECLI01yECLPECI03se estudiaron hasta las 24 hrs., presentado porcentajes de 33% y 39% de liberación de ibuprofeno respectivamente, a las mismas condiciones de estudio. Para el lote ECLXI02ya no se continuó el estudio de liberación, porque presentó desintegración de los comprimidos.